ANALGETIKA
- Analgetik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif
- Digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran
- Analgetika bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit
- Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat molekul, analgetika dibagi menjadi dua golongan:
• analgetik narkotika (morfin, meperidin, metadon, dsb)
• analgetika non narkotik (analgetik-antipiretik dan NSAID)
Diagram Permukaan Reseptor Analgesik yang
Sesuai Dengan Permukaan Molekul Obat
1.
Analgetik Narkotik
· Analgetika narkotik dapat menekan fungsi SSP secara
selektif.
· Mekanisme kerja analgesik dengan pengikatan obat
dengan sisi reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal cord.
· Struktur yang
memiliki peran penting dalam analgesik (dalam
morfin) :
•
Struktur bidang datar yang mengikat cincin aromatik
obat melalui ikatan van der wall.
•
Tempat anionik yang berinteraksi dengan pusat muatan
positif obat.
•
Lubang yang sesuai untuk –CH2-CH2- dari proyeksi
cincin piperidin.
Berdasarkan struktur kimia analgetik narkotik
dibagi menjadi 4 kelompok :
1. Turunan morfin
2. Turunan fenil
piperidin (meperidin)
3. Turunan difenilpropilamin
(metadon)
4. Turunan lain
Contoh obat : morfin, codein, etilmorfin, heterooksida, asetil
morfin, dihidromorfin, normorfin.
Hubungan Struktur Aktifitas Turunan Morfin :
• eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil
fenol akan menurunkan aktivitas analgesik
• eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau
penggantian gugus hidroksil alkohol dengan halogen atau hidrogen dapat meningkatkan
aktivitas analgesik
• perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6
ke posisi 8 menurunkan aktivitas analgesik.
• pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat
meningkatkan aktivitas analgesik
• hidrogenasi ikatan rangkap c7-C8 dapat
menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi
• substansi pada cincin aromatik akan mengurangi
aktivitas analgesik
• pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5
menurunkan aktivitas
• pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan
aktivitas
2. Analgetik Non Narkotik
· Digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang
ringan sampai moderat, menurunkan suhu badan, dan sebagai antiradang
·
Sering disebut analgetika-antipiretika dan
NSAID
·
Bekerja pada perifer dan SSP
·
Bersifat potensiasi dengan obat penekan SSP
·
Mekanisme kerja :
• analgesik dengan menghambat secara langsung dan
selektif enzim pada SSP yang mengkatalisis prostaglandin yang mencegah
sensitisasi reseptor rasa nyeri.
•
antipiretik dengan meningkatkan eliminasi panas
•
antiradang dengan menghambat biosintesis prostaglandin
dan mekanisme lainnya.
Penggolongan analgetik non narkotik
·
analgetik-antipiretik
•
turunan anilin dan p-aminofenol (asetanilid,
fanasetin)
•
turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron,
propifenazon)
·
antiradang bukan steroid [NSAID]
•
turunan salisilat (asam salisilat, salisilamida,
asetosal)
•
turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon,
sulfinpirazon)
•
turunan N-arilantranilat (asam mefenamat)
•
turunan asam arilasetat (diklofenak, ibuprofen)
•
turunan asam heteroarilasetat (asam tiaprofenat,
fentiazak)
•
turunan oksikam (piroksikam, tenoksikam)
•
turunan lain-lain (benzidamin, asam niflumat)
Hubungan struktur aktivitas :
• senyawa anion salisilat aktif sebagai antiradang,
gugus karboksilat penting untuk aktivitas dan letak gugus hidroksil harus
berdekatan dengannya.
•
turunan halogen dapat meningkatkan aktivitas tetapi
toksisitas lebih besar
•
adanya gugus amino pada posisi 4 akan menghilangkan
aktivitas
• pemasukkan gugus metil pada posisi 3 menyebabkan
metabolisme (hidrolisis gugus asetil) menjadi lebih lambat.
•
adanya gugus aril yang hidrofob pada posisi 5 dapat
meningkatkan aktivitas.
Contoh : asam mefenamat, asam flufenamat, asam meklofenamat,
glafenin, floktafenin
Hubungan struktur
aktivitas :
•
cincin benzen yang terikat atom N memiliki subtituen
pada posisi 2, 3, dan 6 akan meningkatkan aktivitas
•
jika gugus-gugus
pada N-aril berada diluar koplanaritas asam antranilat maka
aktivitas meningkat
•
penggantian atom N pada asam antranilat dengan gugus
isosterik seperti O, S, dan CH2 menurunkan aktivitas.
Contoh : ibufenak, ibuprofen, ketoprofen, fenoprofen, diklofenak,
flurbiprofen, laksoprofen
Hubungan struktur
aktivitas :
•
pemisahan dengan lebih dari satu atom C akan
menurunkan aktivitas
•
adanya gugus a-metil pada rantai samping asetat dapat
meningkatkan aktivitas antiradang
•
adanya a-subtitusi menyebabkan senyawa bersifat optis
aktif dan terkadang isomer satu (isomer
S) lebih aktiv dari isomer lainnya.
•
turunan ester dan amida memiliki aktivitas antiradang
karena secara invivo dihidrolisis menjadi bentuk asamnya.
Referensi :
Hite, B.J. 1981. Analgetika dalam Foye, W. O., Prinsip-prinsip
Kimia Medisinal, diterjemahkan oleh Raslin Rasyid, Kurnia
Firman, Haryanto, Tisno Suwarno, Amir Musadad, 216-217, 483-484. Gadjah Mada University Press.
Siswandono, dkk. 2000. Kimia Medisinal. Surabaya : Airlangga
University Press.
PERMASALAHAN YANG DIHADAPI
1. Apakah perbedaan dari analgetik narkotik dan analgetik
non narkotik?
2. Bagaimana hubungan antara struktur dan aktivitas obat
analgetik?
3. Mengapa analgetik narkotik digunakan untuk pengobatan
nyeri yang sedang sampai kuat?
4. Bagaimana mekanisme toksisitas yang terjadi dari
penggunaan morfin dalam jangka panjang?
5. Apa yang dimaksud dengan SAID dan NSAID?
6. Bagaimana cara meminimalisir efek samping dari
penggunaan analgetik narkotik?
7. Apakah turunan morfin dan turunan fenil piperidin
memiliki mekanisme kerja yang sama?
8. Bagaimana pengaruh penambahan metil ke gugus pada
aktivitas suatu obat analgetik?
9. Apa yang dimaksud dengan reseptor?
10. Bagaimana cara modifikasi struktur suatu obat?
selamat malam.
BalasHapusBisakah anda menjelaskan, Struktur bidang datar yang mengikat cincin aromatik obat melalui ikatan van der wall pada analgetik narkotik ? bagaimana mekanisme ikatan tersebut terjadi ?
Hai Yanti, terimakasih telah berkunjung.
HapusIkatan van der waal’s merupakan kekuatan tarik-menarik antar molekul atau atom yang tidak bermuatan dan letaknya berdekatan atau jaraknya ± 4-6 å. Ikatan ini terjadi karena sifat kepolarisasian molekul atau atom. Meskipun secara individu lemah tetapi hasil penjumlahan ikatan van der waal’s merupakan faktor pengikat yang cukup bermakna terutama untuk senyawa-senyawa yang mempunyai berat molekul tinggi. Ikatan van der waal’s terlibat pada interaksi cincin benzen dengan daerah bidang datar reseptor dan pada interaksi rantai hidrokarbon dengan makromolekul protein atau reseptor.
haloo ines
BalasHapusuntuk kalimat "pemasukkan gugus metil pada posisi 3 menyebabkan metabolisme (hidrolisis gugus asetil) menjadi lebih lambat" pada hubungan aktivitas asam salisilat . apakah tidak rancu?. karena obat yng bersifat lipofil akan mudah di metabolisme hati?
Hai Ivo :)
Hapuspemasukkan gugus metil pada posisi 3 menyebabkan metabolisme (hidrolisis gugus asetil) menjadi lebih lambat" pada hubungan aktivitas asam salisilat
Maksud pernyataan tersebut adalah penambahan gugus metil tidak selalu meningkatkan aktivitas. Karena dapat terbentuk misel (ukuran molekul menjadi agregat dan besar), sehingga tidak bisa masuk ke reseptor.
Hai iness. Saya mau bertanya bagaimana mekanismenya sehingga adanya gugus a-metil pada rantai samping asetat dapat meningkatkan aktivitas antiradang ?
BalasHapusTerimakasih
Hai Chindi, terimakasih telah membaca.
HapusAdanya gugus α-metil pada rantai samping asetat dapat meningkatkan aktivitas antiradang.
Mekanismenya yaitu sebagai contoh obat analgetik (ibufenak) tidak mempunyai gugus α-metil sehingga bersifat hepatotoksik. Jadi semakin panjang rantai C, maka aktivitasnya akan semakin rendah.
Selamat malam, pertimbangan apa yang sebenarnya diambil sehingga analgenik narkotik digunakan sebagai obat nyeri sedangkan dapat menimbulkan efek sedatif? apakah sampai saat ini tidak ada obat lain yang dapat menggantikan peran analgetik narkotik dengan efek yang lebih kceil?. Terimakasih.
BalasHapusTerimakasih telah berkunjung hengki.
HapusAnalgetik narkotik digunakan untuk meredakan nyeri sedang sampai hebat dan nyeri yang bersumber dari organ visera. Tanpa indikasi kuat tidak dibenarkan penggunaannya secara kronik, disamping untuk mengatasi nyeri hebat, penggunaan narkotik di indikasikan pada kanker stadium lanjut karena dapat meringankan penderitaan. Belum ada obat yang dapat memberikan indikasi analgetik narkotik dengan efek samping kecil. Penggunaan berulang dan tidak sesuai aturan dapat menimbulkan toleransi dan ketergantungan. Karna dapat menimbulkan ketergantungan, obat golongan ini diawasi secara ketat dan hanya untuk nyeri yang tidak dapat diredakan oleh AINS.
Hai kak, infonya bermanfaat sekali 😊
BalasHapusKira2 apa ya perbedaan paling spesifik antara SAR dari analgetik narkotik dengan SAR dari analgetik non narkotik?
Terimakasiiihhh 😊
Terimakasih Puji :)
HapusJadi perbedaannya adalah opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor opioid, berbeda dengan analgesik nonopioid yang target aksinya pada enzim.
Ada beberapa jenis Reseptor opioid yang telah diketahui dan diteliti, yaitu reseptor opioid μ, κ, σ, δ, ε. (dan yang terbaru ditemukan adalah N/OFQ receptor, initially called the opioid-receptor-like 1 (ORL-1) receptor or “orphan” opioid receptor dan e-receptor, namun belum jelas fungsinya).
a. Reseptor μ memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan fisik dari opioid. Sedangkan reseptor μ 2 memediasi efek depresan pernafasan.
b. Reseptor δ yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek analgesik dan berhubungan dengan toleransi terhadap μ opioid.
c. Reseptor κ telah diketahui dan berperan dalam efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis. Reseptor opioid ini tersebar dalam otak dan sumsum tulang belakang.
d. Reseptor δ dan reseptor κ menunjukan selektifitas untuk ekekfalin dan dinorfin, sedangkan reseptor μ selektif untuk opioid analgesic.
Selamat malam saya ingin bertanya mengapa eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol akan menurunkan aktivitas analgesik? Trimakasih
BalasHapusHai Dayang
HapusReaksi esterifikasi adalah suatu reaksi antara asam karboksilat dan alkohol membentuk ester. Turunan asam karboksilat membentuk ester asam karboksilat. Ester asam karboksilat ialah suatu senyawa yang mengandung gugus -CO2 R dengan R dapat berupa alkil maupun aril. Esterifikasi dikatalisis asam dan bersifat dapat balik. Laju esterifikasi asam karboksilat tergantung pada halangan sterik dalam alkohol dan asam karboksilat. Kekuatan asam dari asam karboksilat hanya mempunyai pengaruh yang kecil dalam laju pembentukan ester. Reaktifitas alkohol terhadap esterifikasi : CH3OH > primer > sekunder > tersier
Hai kak, mau nanya bagaimana sih cara kerja obat gosok sebagai obat analgetik?
BalasHapusHai Yoan
HapusSebagai contoh analgetik asam salisilat :
Asam salisilat diabsorpsi cepat dari kulit sehat, terutama bila dipakai sebagai obat gosok atau salep. Keracunan dapat terjadi dengan olesan pada kulit yang luas. Setelah diabsorpsi, salisilat segera menyebar ke seluruh jaringan tubuh dan cairan transseluler sehingga ditemukan dalam cairan sinovial, cairan spinal, cairan peritoneal, liur dan air susu. Mudah menembus sawar darah otak dan sawar darah uri. Kira-kira 80% sampai 90% salisilat plasma terikat dalam albummin. Aspirin diserap dalm bentuk utuh, dihidrolisis menjadi asam salisilat terutama dalam hati, sehingga kira-kira 30 menit terdapat dalam plasma.
Adanya turunan halogen dapat meningkatkan aktivitas namun toksisitas lebih besar, mengapa demikian ? Trimakasih
BalasHapusTerimakasih telah membaca sindy.
HapusReaksi yang digunakan pada sintesis ini adalah reaksi esterifikasi. Reaksi ini merupakan reaksi antara asam karboksilat dengan anhidrida asam ataupun asil halida. Pada senyawa O-benzoil-5-kloro asam salisilat terdapat kloro pada posisi 5 pada struktur asam salisilat, hal ini menandakan adanya peningkatan kelarutan dalam membran. Karena senyawa turunan ini bersifat lipofilik, Sehingga diharapkan penembusan senyawa kedalam membran biologis. Dengan demikian jumlah senyawa yang berinteraksi dengan reseptor akan meningkat yang menyebabkan peningkatan aktivitas biologi. Senyawa kloro sangat reaktif karena bersifat elektronegatif dan merupakan gugus menstabilkan elektron yang terdapat pada struktur resonansi inti benzena sehingga inti benzena tidak bergeser antara dua struktur resonansi. Hal ini dikarenakan inti benzena terdiri dari dua struktur resonansi.
Hai kak, mau nanya kak apa perbedaan spesifik antara analgetik narkotik dan non narkotik?
BalasHapusHai Sonia
HapusMinimal ada 4 perbedaan antara AINS dengan analgetik narkotik, yakni :
1. Struktur kimianya tidak mirip morfin, bahkan masing-masing golongan AINS juga tidak mirip.
2. Tidak efektif untuk nyeri hebat, nyeri viseral, dan nyeri terpotong.
3. Bekerja secara sentral (SSP) dan atau perifer.
4. Tidak menimbulkan toleransi dan addiksi (ketergantungan).
Hai kak, mau nanya kak apa perbedaan spesifik antara analgetik narkotik dan non narkotik?
BalasHapusHai Sonia
HapusMinimal ada 4 perbedaan antara AINS dengan analgetik narkotik, yakni :
1. Struktur kimianya tidak mirip morfin, bahkan masing-masing golongan AINS juga tidak mirip.
2. Tidak efektif untuk nyeri hebat, nyeri viseral, dan nyeri terpotong.
3. Bekerja secara sentral (SSP) dan atau perifer.
4. Tidak menimbulkan toleransi dan addiksi (ketergantungan).
Kak, mau nnya, obat obat golongan analgetik opioid yang biasanya digunakan untuk pengobatan dirumah sakit apa ya kk? Misalnya dalam proses operasi, amputasi dan lain sebagainya kk
BalasHapusHai Anisa :)
HapusAnalgetik opioid yang sering digunakan yaitu:
1. Morfin: Analgesik selama dan setelah pembedahan, situasi lain
2. Kodein Fosfat: Nyeri ringan sampai sedang
3. Fentanil: Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker
4. Petidin HCl: nyeri sedang sampai berat, nyeri pasca bedah
5. Tramadol HCl: nyeri sedang sampai berat.
6. Metadon: Analgesik selama dan setelah pembedahan, situasi lain.
Kak,obat golongan analgetik narkotika apa yang sering diresepkan dokter? Dan bagaimana efek samping dari penggunaan analgetik narkotika tersebut? Serta ada nggak yg bisa dilakukan untuk mencegah efek samping tersebut? Terimakasih 😊
BalasHapusHai Nadya :)
HapusAnalgetik narkotik yang sering diresepkan dokter adalah:
1. Morfin
•Indikasi: Analgesik selama dan setelah pembedahan, situasi lain
•Efek Samping : Mual, muntah, konstipasi, adiksi pada Organ dalam, menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian
2. Kodein Fosfat
•Indikasi : Nyeri ringan sampai sedang
•Efek samping : Mual, Muntah, Konstipasi, adiksi pada organ dalam menimbulkan keracunan dan dapat menyebabakan kematian
3. Fentanil
•Indikasi : Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker
• Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
4. Petidin HCl
•Indikasi : nyeri sedang sampai berat, nyeri pasca bedah
•Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
5. Tramadol HCl
•Indikasi : nyeri sedang sampai berat.
•Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian.
6. Metadon
•Indikasi : Analgesik selama dan setelah pembedahan, situasi lain.
•Efek samping : hipotensi, depresi sirkulasi, depresi pernapasan, retensi urin, konstipasi, miosis, dan urtikaria..
Cara mencegah efek samping obat yaitu :
•Hindari konsumsi obat apapun selain resep dokter, terlebih dalam jangka panjang
•Untuk menjaga berat badan sebaiknya batasi konsumsi makanan tinggi kalori, perbanyak serat, air putih, dan olahraga teratur
•Untuk membantu meningkatkan kualitas dan kuantitas tidur sebaiknya hindari stres, hindari makan terlalu banyak menjelang tidur, lakukan aktifitas yang membuat Anda mengantuk, hindari kafein.
Komentar ini telah dihapus oleh pengarang.
BalasHapusHai kak, Adakah obat obat yang meskipun tidak digolongkan analgetik tetapi bekerja secara spesifik untuk meringankan nyeri?
BalasHapusHalo Maliza
HapusAnalgesik adalah sejenis obat yang dibuat untuk menghilangkan rasa nyeri tanpa harus menghilangkan kesadaran seseorang. Analgesik memiliki sifat seperti narkotik, yaitu menekan sistem saraf pusat dan mengubah persepsi terhadap rasa sakit yang diderita. Analgesik sering kali digunakan bersamaan dengan beberapa jenis obat-obatan lainnya seperti parasetamol dan kodein. Cara kerja obat ini adalah dengan menghalangi kerja enzim prostaglandin (zat kimia yang dihasilkan tubuh yang membuat rasa nyeri, demam, dan peradangan) sehingga menghasilkan tingkatan yang lebih rendah. Akibatnya dapat mengurangi peradangan, rasa nyeri, dan demam itu sendiri.
Jadi obat yang dapat meringankan nyeri dan bekerja spesifik yaitu analgetik.
hai kak, saya mau nanya Bagaimana cara kerja analgesik dan antiinflamasi ???
BalasHapusHai Syalie :)
HapusMekanisme kerja analgesik yaitu Menghambat enzim siklooksigenase (cox-1 dan cox-2) ataupun menhambat secara selektif cox-2 saja sehingga tidak terbentuk mediator-mediator nyeri yaitu prostaglandin dan tromboksan. Sedangkan antiinflamasi yaitu Menghambat enzim fosfolipase A2 sehingga tidak terbentuk asam arakhidonat, tidak adanya asam arakhidonat berarti tidak terbentuknya prostaglandin.
hai kak.. saya kurang mengerti bagaimana penjelasan bagian Hubungan struktur aktivitas :
BalasHapus• senyawa anion salisilat aktif sebagai antiradang, gugus karboksilat penting untuk aktivitas dan letak gugus hidroksil harus berdekatan dengannya.
• turunan halogen dapat meningkatkan aktivitas tetapi toksisitas lebih besar
• adanya gugus amino pada posisi 4 akan menghilangkan aktivitas
• pemasukkan gugus metil pada posisi 3 menyebabkan metabolisme (hidrolisis gugus asetil) menjadi lebih lambat.
• adanya gugus aril yang hidrofob pada posisi 5 dapat meningkatkan aktivitas. mohon beri penjelasan dengan contoh dari penjabaran tiap poin agar dapat mudah dimengerti kak.. terimakasih
Halo Nola
HapusBerikut penjelasannya :
Hubungan struktur dan aktivitas pada turunan asam salisilat
1. Senyawa yang aktif sebagai antiradang adalah anion salisilat. Gugus karboksilat penting untuk aktivitas dengan gugus hidroksil harus berdekatan.
2. Turunan halogen seperti 5-klorsalisilat dapat menambah aktivitas namun memiliki toksisitas yang lebih besar.
3. Pemasukan gugus amino pada posisi 4 akan menyebabkan hilangnya aktivitas.
4. Pemasukan gugus metil pada posisi 3 akan menyebabkan metabolisme gugus asetil menjadi lebih lambat.
5. Penambahan gugus aril pada posisi 5 akan meningkatkan aktivitas.
6. Adanya gugus difluorofenil pada posisi para dengan karboksilat (misal diflunisal) akan menambah aktivitas analgesik, memperpanjang masa kerja obat dan menghilangkan efek samping (iritasi saluran cerna).
7. Iritasi lambung pada aspirin ditujukan pada gugus karboksilat sehingga esterifikasi gugus akan mengurangi efek iritasi.
hai kak, adakah solusi pemberian obat analgetik bagi yang menderita tukak lambung ?
BalasHapusDan kenapa substansi pada cincin aromatik dapat mengurangi aktivitas analgesik
Hai Suci :)
HapusUntuk mengatasi efek obat AINS terhadap lambung, ada beberapa hal yang perlu diperhatikan. Pertama, sebaiknya digunakan setelah makan untuk mengurangi efeknya terhadap lambung. Kedua, obat golongan AINS umumnya dalam bentuk bersalut selaput yang bertujuan mengurangi efeknya pada lambung, maka JANGAN DIGERUS atau DIKUNYAH. Ketiga, jika memang menyebabkan lambung perih atau sudah ada riwayat maag atau gangguan lambung sebelumnya, bisa diiringi penggunaannya dengan obat-obat yang menjaga lambung seperti antasid, golongan H2 bloker seperti simetidin atau ranitidin, golongan penghambat pompa proton seperti omeprazol atau lansoprazol, atau dengan sukralfat.
Untuk meningkatkan aktivitas analgesik serta menurunkan efek samping, maka dilakukan modifikasi struktur. Modidikasi dapat dilakukan dengan cara memasukkan gugus hidroksil atau gugus lain pada cincin aromatik atau dengan mengubah gugus fungsional.
hai kak ines, apakah turunan asam salisilat dapat disubtutusi menjadi aspirin ? tolong jelaskan terima kasih kak
BalasHapusHalo Tari :)
HapusAspirin dibuat dengan mereaksikan asam salisilat dengan anhidrida asam asetat menggunakan katalis 85% H3PO4 sebagai zat penghidrasi. Asam salisilat adalah asam bifungsional yang mengandung dua gugus –OH dan –COOH. Karenanya asam salisilat ini dapat mengalami dua jenis reaksi yang berbeda yaitu reaksi asam dan basa. Reaksi dengan anhidrida asam asetat akan menghasilkan aspirin. Kemurnian aspirin bisa diuiji dengan menggunakan besi(III) klorida. Besi(III) klorida bereaksi dengan gugus fenol membentuk kompleks ungu. Asam salisilat (murni) akan berubah menjadi ungu jika FeCl3 ditambahkan, karena asam salisilat mempunyai gugus fenol.
Hai kak. Mau nanya kak
BalasHapusBagaimana perbedaan aktivitas dari morfin dan etilmorfin?
Hai Nurul :)
HapusMorfin merupakan agonis reseptor opioid, dengan efek utama mengikat dan mengaktivasi reseptor µ-opioid pada sistem saraf pusat. Aktivasi reseptor ini terkait dengan analgesia, sedasi, euforia, physical dependence dan respiratory depression. Morfin juga bertindak sebagai agonis reseptor κ-opioid yang terkait dengan analgesia spinal dan miosis. Ethylmorphine (juga dikenal sebagai codethyline, dionine, dan etil morfin) adalah candu narkotika analgesik (pain killer). Ethylmorphine diciptakan di Jerman di Merck pada tahun 1884 dan digunakan sebagai alternatif yang lebih lemah untuk heroin untuk semua indikasi. Kimia, ethylmorphine adalah molekul morfin dengan kelompok OC2H5-digantikan untuk kelompok 3-OH aromatik. Oleh karena itu relatif kimia terdekat ethylmorphine adalah kodein, juga dikenal sebagai methylmorphine. Seperti halnya dengan semua analgesik narkotik, ethylmorphine berpotensi membentuk kebiasaan dan dapat menimbulkan ketergantungan obat dari jenis kodein.
Terima kasih infonya kak
BalasHapusMau nanya kak, bagaimana mekanisme kerja dari obat Ponstan sebagai nyeri gigi? dan tolong kaitkan dengan pernyataan masyarakat yang beredar bahwa obat ini dapat merontokkan gigi perlahan
Hai Putri :)
HapusAsam mefenamat yang merupakan isi kandungan aktif dari postan termasuk ke dalam golongan obat analgesik, yakni obat antinyeri. Obat ini bekerja dengan menghambat pembentukan prostaglandin. Prostaglandin adalah zat dalam tubuh yang akan diterjemahkan otak sebagai sensasi nyeri. Dengan demikian, postan tidak hanya untuk nyeri akibat sakit gigi tetapi juga untuk nyeri akibat penyakit atau kondisi lainnya.
Berdasarkan efek samping yang timbul yaitu:
•Efek samping ringan dari menkonsumsi ponstan yaitu sakit kepala dan muntah. Dan adapun efek samping yang serius yaitu diare, muntah darah, darah dalam urin, penglihatan kabur, ruam kulit, gatal dan bengkak, sakit tenggorokan, dan demam.
•Apabila dikonsumsi dalam jangka panjang dapat menyebabkan peningkatan resiko infark miokardial dan stroke yang dapat berakibat fatal.
•Apabila muncul tanda-tanda seperti hipersentivitas atau ruam muncul maka pengobatan haruslah di hentikan. Karena selama pemakaian obat-obat NSAID akan muncul reaksi dermatologis, seperti sindrom Steven-Jhonson, nerkrolisis epidermal, dan dermatitis eksfoliatif yang dapat berakibat fatal bagi pengguna.
•Apabila dipakai dalam dosis tinggi atau dalam jangka waktu yang lama ponstan akan mengakibatkan gangguan saluran gastrointestinal, seperti perdarahan, perforasi lambung atau usus, dan ulserasi.
•Obat ini juga dapat menyebabkan gangguan pada organ hati, seperti penyakit kuning dan hepatitis. Pemakaian obat ini harus dihentikan apabila tes hati abnormal memburuk atau menetap, tanda-tanda dan gejala sistemik terjadi, seperti: ruam, eosinofilia, dll.
•Obat yang tergolong dalam NSAID biasanya juga dapat menyebabkan anemia pada pasien.
hai ines.. Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, analgetik narkotik biasanya digunakan untuk mengurangi rasa sakit, seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi, kolik jantung atau ginjal. Pemberian obat secara teus-menerus dapat menyebabkan ketergantungan atau kacanduan, dan efek ini terjadi secara cepat. Kelebihan dosis dapat menyebabkan kematian karena terjadi depresi pernapasan (Siswandono dan Soekardjo, 2008).
BalasHapusnomor 9
BalasHapusyang saya ketahui Dalam biokimia, reseptor adalah molekul protein yang menerima sinyal kimia dari luar sel yang mengarahkan kegiatan sel seperti membelah atau mengizinkan molekul tertentu untuk masuk atau keluar sel.
nomor 1
BalasHapusmenurut yg saya baca Minimal ada 4 perbedaan antara AINS dengan analgetik narkotik, yakni :
Struktur kimianya tidak mirip morfin, bahkan masing-masing golongan AINS juga tidak mirip.
Tidak efektif untuk nyeri hebat, nyeri viseral, dan nyeri terpotong.
Bekerja secara sentral (SSP) dan atau perifer.
Tidak menimbulkan toleransi dan addiksi (ketergantungan).
saya akan mnjwb nomor 3
BalasHapusmnrt saya analgetik narkotika digunakan utk mengatasi nyeri sedang hingga kuat krn mengandung gol narkotika yang langsung ke sistem syaraf jd mmg lebih baik di gunakan analgetik narkotika utk mengatasi nyeri hebat
5. NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs) adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), antipiretik (penurun panas), dan antiinflamasi (anti radang).
BalasHapus9. eseptor adalah:
BalasHapusSebuah sel sensoris khusus yang merespon jenis stimulus tertentu seperti cahaya, suara, atau molekul bau, dan mengirimkan informasi tersebut ke sistem saraf pusat.
Molekul khusus pada permukaan sel yang merespon sinyal eksternal. Ketika reseptor menerima utusan kimia atau obat pengikat reseptor, berbagai fungsi sel diaktifkan atau dihambat. Virus harus mengikat reseptor dalam rangka untuk memasuki sel.
1. Analgetik narkotik merupakan turunan opium yang berasal dari tumbuhan Papaver somiferum atau dari senyawa sintetik. Analgetik ini digunakan untuk meredakan nyeri sedang sampai hebat dan nyeri yang bersumber dari prgan viseral.
BalasHapusAnalgetik non narkotik berasal dari golongan anti inflamasi non steroid (AINS) yang menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang.
2. salah satu contoh analgetik adalah morfin
BalasHapusMenurut Siswandono dan Soekardjo (2008) Hubungan Struktur dan Aktifitas Turunan Morfin :
a. Eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol akan menurunkan aktivitas analgesik
b. Eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau penggantian gugus hidroksil alkohol dengan halogen atau hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesik
c. Perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6 ke posisi 8 menurunkan aktivitas analgesik.
d. Pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat meningkatkan aktivitas analgesik
e. Hidrogenasi ikatan rangkap c7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi dari morfin.
f. Substitusi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas analgesik
g. Pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 menurunkan aktivitaS
h. Pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan aktivitas
3. Analgetika narkotika bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat
BalasHapus5. NSAID (Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs)
BalasHapusSAID (Steroidal Anti Inflammatory Drugs)
6. cara meminimalisir efek samping dari penggunaan analgetik narkotik adalah dengan menurunkan dosis obat
BalasHapus7. iya, turunan morfin dan turunan fenil piperidin memiliki mekanisme kerja yang sama
BalasHapus9. Reseptor dapat berarti: Reseptor indra, dalam fisiologi, yaitu struktur pada sistem saraf yang peka terhadap rangsangan pancaindra. Reseptor (biokimia), dalam biokimia, yaitu protein yang mampu berikatan dengan molekul sinyal tertentu dan menyebabkan respons di dalam sel.
BalasHapusNo.6, menurut saya yaitu dengan penggunaan obat secara rasional, sesuai dengan dosis dan jangka waktu yang ditentukan
BalasHapusSaya mencoba menjawab no 8, penambahan gugus metil pada struktur senyawa yang berkhasiat analgetik akan meningkatkan daya analgetiknya, khususnya untuk analgetik narkotik, penambahan gugus metil meningkatkan lipofilitas senyawa, obat - obat analgetik narkotik, bekerja di otak dan melewati barier yang bersifat lipofil sehingga ketika senyawa obat di modifikasi dengan penambahan gugus metil akan meningkatkan lipofilitasnya, dengan hukum like dissolve like, senyawa yang ditambahkan gugus metil akan mudah memasuki barier di otak yang bersifat lipofil
BalasHapushai kak saya ingin menambah jawaban no 9 Reseptor dapat berarti:
BalasHapus1.Reseptor indra, dalam fisiologi, yaitu struktur pada sistem saraf yang peka terhadap rangsangan pancaindra.
2.Reseptor (biokimia), dalam biokimia, yaitu protein yang mampu berikatan dengan molekul sinyal tertentu dan menyebabkan respons di dalam sel.