Rabu, 18 Oktober 2017

ANTIHISTAMIN



HISTAMIN DAN ANTIHISTAMIN
Histamin
Histamin adalah suatu alkaloid yang disimpan di dalam sel mast, dan menimbulkan berbagai proses faalan dan patologik. Histamin pada manusia adalah mediator penting untuk reaksi-reaksi alergi yang segera dan reaksi inflamasi, mempunyai peranan penting pada sekresi asam lambung, dan berfungsi sebagai neurotransmitter dan modulator. Efek histamin adalah pada organ sasaran, direk atau indirek terhadap aktivasi berbagai sel inflamasi dan sel efektor yang berperan pada penyakit alergi. Histamin berinteraksi dengan reseptor spesifik pada berbagai jaringan target. Reseptor histamin ditemukan pada sel basofil, sel mast, neutrofil, eosinofil, limfosit, makrofag, sel epitel dan endotel. Reseptor histamin dibagi menjadi histamin 1 (H1), histamin 2 (H2) dan histamin 3 (H3).

Mekanisme kerja
Histamin dapat menimbulkan efek bika berinteraksi dengan reseptor histaminergik, yaitu reseptor H1, H2, dan H3. Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi oto polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis-1. Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Produksi asam lambung di sebabkan penurunan cGMP dalam sel dan peningkatan cAMP. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini di blok oleh antagonis H2. Reseptor H3 adalah resptor histamin yang baru di ketemukan pada tahun 1987 oleh arrange dan kawan-kawan, terletak pada ujung syaraf aringan otak dan jaringan perifer yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini di blok antagonis H3.

Antihistamin
Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1, H2 dan H3. Efek antihistamin bukan suatu reaksi antigen-antibodi karena tidak dapat menetralkan atau mengubah efek antihistamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada umumnya tidak dapat mencegah produksi histamin. Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor khas.

Berdasarkan hambatan pada reseptor khas, antihistamin di bagi menjadi 3 kelompok, yaitu :
1. Antagonis H1, di gunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi. Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin klasik yaitu senyawa dalam keadaan rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung resptor H1. Biasa digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena cuaca misalnya bersin, gatal pada mata, hidung dan tenggorokan. Gejala pada alergi kulit, seperti urtikaria dermatitis pruritik dan ekzem.
2. Antagonis H2 digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan penderita tukak lambung. Antagonis H2 merupakan senyawa yang menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor H2 sehingga dapat menghambat sekresi asam lambung. Biasa digunakan untuk pengobatan tukak lambung dan usus. Efek samping antagonis H2 antara lain : diare, nyeri otot dan kegelisahan.
3. Antagonis H3, sampai sekarang belum digunakan untuk pengobatan, masih dalam penelitian lebih lanjut dan kemungkinan berguna dalam pengaturan sistem kardiovaskular, pengobatan alergi, dan kelainan mental.

Penggolongan obat antihistamin menurut struktur kimia :
1. Derivat etanolamin
a. Difendihidramin memunyai daya anti kolinergis dan sedatif yang kuat juga bersifat spasmolitis, antiemetis dan antivertigo(antipusing).
a.a. orfenadrin memiliki daya antikolenergis dan sedtif yang ringan.
a.b. dimenhidrinat digunakan untuk mabuk jalan dan muntah karena hamil.
a.c. klorfenoksamin sebagai obat tambahan pada terapi penyakit parkinson.
b. klemastin memiliki efek antihistamin yang amat kuat mulai bekerja nya cepat (beberapa menit dan bertahan lebih dari 10 jam).
2. Derivat etilendiamin
a. Antazolin efek antihistaminnya tidak terlalu kuat tetapi tidak merangsang selaput lendir sehingga cocok digunakan pada pengobatan gejala-gejala alergis pada mata dan hidung.
a.a tripelenamin
digunakan sebagai krem pada gatal-gatal pada alergi terhadap sinar matahari, sengatan serangga dan lain-lain.
a.b Mepirin
derivat metoksi dari tripilennamin yang digunakan dalam kombinasi dengan feneramin dan fenilpropanolamin terhadap hypiper.
a.c Klemizol
adalah derivat –klor yang hanya digunakan pada salep atau suppositoria antiwasir.
3. Derivat provilamin
a. Feniramin
Memiliki daya kerja antihistamin dan meredakan efek batuk yang cukup baik.
a.a Klorfeneramin
adalah derivat klor dengan daya kerja 10x lebih kuat dan dengan derajat toksisitas yang sama.
a.b Deksklorfeneramin
Adalah bentuk dekltronya 2x lebih kuat dari pada bentuk trasemisnya.
a.c Tripolidin
Adalah derivat dengan rantai sisi pirolidin yang daya kerjanya agak kuat. Mulai kerjanya pesat dan bertahan lama sampai 24jam (tablet retard).
4. Derivat piperazin
a. Siklizin
Mulai kerja cepat dan bertahan 4-6 jam. Digunakan sebagai obat antiemetik dan pencegah mabuk jalan.
a.a Homoklorsiklizin
Adalah derivat klor yang bersifat antiserotonin dan digunakan pada pruritus allerigika (gatal-gatal).
b. Sinarizin
Berkhasiat antipusing dan antiemetis dan sering kali digunakan sebagai obat vertigo, telinga berdesing dan pada mabuk jalan. Mulai kerjanya agak cepat, bertahan selama 6-8 jam dengan efek sedatif ringan.
b.a Flunarizin
sebagai antagonis –kalsium, sifat vasorelaksasinya kuat. Digunakn terhadap vertigo dan sebagai obat pencegah migrain.
c. Oksatomida
Memiliki daya kerja antihistamin, antiserotonin, antileokotrien. Memiliki efek menstabilisasi mast cells, stimulasi nafsu makan.
d. Hidroksizin
Sebagai sedatif dan anksiolitis, vasmolitis serta antikolinergis. Sangat efektif pada urtikaria dan gatal-gatal.
d.a Cetirizin
Menghambat migrasi dari granulosit euosinofil, yang berperan pada reaksi alergi lambat. Digunakan pada urticaria dan rinitis atau konjungtivis.
5. Derivat fenotiazin
a. Prometazin
Digunakan pada vertigo dan sebagai sedativum pada batuk dan sukar tidur, terutama untuk anak-anak.
a.a Oksomemazin
Digunakan untuk obat batuk. Daya kerja dan penggunaan sama seperti prometazin.
b. Isotifendil
Bekerja lebih singkat dari prometazin dengan efek sedatif yang lebih ringan.
6. Derivat trisiklis lainnya
a. Sifroheptadin
Lama kerjanya 4-6 jam, daya antikolinergisnya ringan. Untuk pasien yang nafsu makan kurang dan kurus.
b. Pizotifen
Berkhasiat antihistamin dan antiseroton. Sebagi stimulan nafsu makan, terapi interval migrain dan obat-obat migrain.
b.a Ketotifen
obat ini digunakan sebagi obat pencegah serangan asam.
b.b Kloratadin
Digunakan pada rhinitis dan konjungtivitis alergis juga pada urtikaria kronis.
c. Azelastin
Berdaya antihistamin, antileukotrien dan antiserotonin juga menstanilisir mast cells.
7. Obat generasi kedua
a. Terfenadin
a.a Fexsofenadin
Adalah suatu metabolit aktif dari terfenadin yang tidak perlu aktifasi.
b. Astemizol
Efek sampingnya kurang lebih sama dengan terfenadin.
c. Lefocabastin
Hanya digunakan topikal pada tetes mata dan spray hidung.
c.a Ebastin
sebagi prodrug dalam hati diubah menjadi zat aktif carebastin. Digunakan pada ringitis alergis kronis dengan efektifitas sama seperti astemizol.
8. Lain-lain
a. Mebhidrolin
Digunakan pada pruritus
b. Dimentinden
Digunakan terhadap pruritus.
c. Fortikorsteroid
Mengurangi reaksi alergi. Melewan peradangan dan mengurangi pembentukan mediator-mediator. Secara lokal digunakan pada asma dan hypiper, terhadap radang mata, terhadap gangguan kulit. Secara sistemik digunakan pada anafilaksis, kejang bronchi karena reaksi alergi dan status asthamticus.
d. Natrium kromoglikat
Zat ini bukan merupakn suatu antihistamin tetapi karena khasiat profilaksisnya terhadap hyfever.
d.a Nedokromil
Senyawa kuinolin dengan khsiat sama dengan kromoglikat. Digunakan untuk prevensi serangan asma, juga yang dipropokasi oleh pengeluaran tenaga.

Daftar Pustaka
Siswandono dan Bambang S. 2000. Kimia Medisinal. Surabaya : Universitas Airlangga.



PERTANYAAN
1.      Apa yang dimaksud dengan sel mast dan neurotransmitter?
2.      Apakah perbedaan dari reseptor histamin H1, H2, dan H3?
3.      Bagaimana mekanisme efek samping diare yang disebabkan oleh penggunaan antagonis H2?
4.      Apa saja efek samping yang ditimbulkan dari antagonis H1?
5.      Apa perbedaan dari antihistamin derivat etanolamin dan etilendiamin?
6.      Apakah penggunaan antagonis H1 dalam jangka panjang dapat mengakibatkan ketergantungan?
7.      Bagaimana keamanan bagi ibu hamil mengkonsumsi difenhidramin?
8.      Berapa dosis prometazin yang dianjurkan untuk anak-anak ?
9.      Bagaimana hubungan struktur dan aktivitas obat antihistamin?
10.  Apakah antihistamin dapat dikombinasikan lebih dari 1 obat?

46 komentar:

  1. saya akan membantu menjawab pertnyaan no 8 yaitu dosis prometazin untk anak-anak usia 5-10 tahun 10 mg di malam sebelum perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa 20 mg di malam hari sebelum melakukan perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian

    BalasHapus
    Balasan
    1. menurut saya dosis prometazin yaitu oral: 25 mg, malam hari, bila perlu dinaikkan sampai 50 mg, atau 10-20 mg 2-3 kali/hari. Anak di bawah 2 tahun tidak dianjurkan; 2-5 tahun, 5-15 mg/hari, 5-10 tahun 10-25 mg/hari.

      Hapus
  2. 4. Efek samping yang paling sering menyertai antagonis H1 adalah sedasi. Efek samping lain yang tampaknya disebabkan oleh kerja antimuskarinik beberapa antagonis reseptor H1 generasi-pertama, antara lain adalah mulut dan saluran pernapasan terasa kering, kadang-kadang batuk, retensi urin atau sering kencing, dan disuria.

    BalasHapus
  3. Saya akan membantu menjawab pertanyaan no 8
    Untuk mengatasi mual

    Anak-anak usia 2-5 tahun Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun 10 mg di malam sebelum perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa 20 mg di malam hari sebelum melakukan perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian
    Untuk mengatasi gangguan tidur

    Anak-anak usia 2-5 tahun Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun 20 mg per hari dan dikonsumsi di malam hari.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa 20-50 mg per hari dan dikonsumsi di malam hari.
    Untuk mengatasi reaksi alergi
    Anak-anak usia 2-5 tahun Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun 10-20 mg per hari atau 10 mg dua kali sehari. Dosis maksimal adalah 20 mg.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa Dosis awal 10 mg dua kali sehari. Jika diperlukan dapat ditingkatkan menjadi 20 mg 3 kali sehari.

    BalasHapus
  4. Mastosit, sel biang, sel mast (bahasa Inggris: mast cell, mastocyte) adalah sel yang mengandung granula yang kaya akan histamin dan heparin. sedangkan Neurotransmiter adalah senyawa organik endogenus membawa sinyal di antara neuron. Neurotransmiter terbungkus oleh vesikel sinapsis, sebelum dilepaskan bertepatan dengan datangnya potensial aksi.

    BalasHapus
    Balasan
    1. saya tambahkan sedikit mengenai sel mast. sel mast ini dapat distimulasi oleh antigen sehinggan terpicu untuk memproduksi histamin shg terjadi alergi

      Hapus
    2. saya ingin menambahkan tentang neurotransmiter, Ketidakseimbangan neurotransmitter terlibat dalam beberapa penyakit seperti penyakit Alzheimer dan penyakit Parkinson, dan berbagai penyakit kejiwaan seperti skizofrenia dan depresi. Banyak obat bekerja dengan mengubah tingkat neurotransmitter tertentu dalam otak.

      Hapus
    3. saya ingin menambahkan, Sel mast meruopakan sel khusus yang berisi bahan kimia vasoaktif. Sel ini dijumpai pada jaringan ikat longgar yang mengelilingi pembuluh darah terutama di paru-paru, saluran cerna, dan kulit. Peradangan dimulai ketika sel mast membebaskan kandungan intraselular selama cedera jaringan, terpajan pada toksin, pengaktifan protein pada jenjang komplemen dan pengikatan antigen antibodi.

      Hapus
  5. perbedaan reseptor histamin
    1. Antagonis H1 terutama digunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi
    2. Antagonis H2 digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan
    penderita tukak lambung
    3. Antagonis H3 belum digunakan untuk pengobatan, masih dalam proses penelitian lebih
    lanjut

    BalasHapus
  6. hai kak...
    saya akan mencoba menjawab pertanyaan 7:

    Difenhidramin
    Keamanan untuk kehamilan: kategori B.
    Jenis kategori obat untuk kehamilan:

    Kategori A: Secara umum dapat diterima, telah melalui penelitian pada wanita-wanita hamil, dan menunjukkan tidak ada bukti kerusakan janin
    Kategori B: Mungkin dapat diterima oleh wanita hamil, telah melalui penelitian pada hewan coba namun belum ada bukti penelitian langsung pada manusia.
    Kategori C: Digunakan dengan hati-hati. Penelitian pada hewan coba menunjukkan risiko dan belum ada penelitian langsung pada manusia
    Kategori D: Digunakan jika memang tidak ada obat lain yang dapat digunakan, dan dalam kondisi mengancam jiwa.
    Kategori X: Jangan digunakan pada kehamilan.
    Kategori NA: Tidak ada informasi

    Pada ibu menyusui, obat dapat diekskresikan melalui ASI, maka tidak boleh digunakan, atau hentikan penggunaan obat.


    BalasHapus
    Balasan
    1. menurut saya difenhidramin aman untuk digunakan untuk kehamilan tetapi dosisnya saja yang disesuaikan agar tidak membahayakan janin

      Hapus
  7. No 6.efek antihistamin h1 jika digunakan berkepanjangan tidak akan menimbulkan efek ketergantungan karena tidak termasuk golongan opioid yang kerjanya langsung tertarget di sistem saraf pusat.

    BalasHapus
  8. Saya akan menjawab pertanyaan nomor 8.

    1. Untuk mengatasi mual

    Anak-anak usia 2-5 tahun : Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun : 10 mg di malam sebelum perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa : 20 mg di malam hari sebelum melakukan perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian

    2. Untuk mengatasi gangguan tidur

    Anak-anak usia 2-5 tahun : Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun : 20 mg per hari dan dikonsumsi di malam hari.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa : 20-50 mg per hari dan dikonsumsi di malam hari.

    3. Untuk mengatasi reaksi alergi

    Anak-anak usia 2-5 tahun : Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun : 10-20 mg per hari atau 10 mg dua kali sehari. Dosis maksimal adalah 20 mg.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa Dosis awal 10 mg dua kali sehari. Jika diperlukan dapat ditingkatkan menjadi 20 mg 3 kali sehari.

    BalasHapus
  9. Saya trtarik dg prtanyaan anda ttg mekanisme es diare krn sudah saya singgunf sedikit diblog saya, jadi Beberapa obat dapat menyebabkan efek samping salah satunya diare. Hal tersebut dapat terjadi karena obat mempengaruhi pertahanan saluran pencernaan, yang akhirnya menyebabkan kerusakan mukosal usus kecil dan besar atau adanya gangguan dari proses normal patofisiologi cairan dan absorpsi serta sekresi elektrolit.

    BalasHapus
  10. 1.
    sel mast adalah sel yang mengandung granula yang

    Neurotransmiter adalah senyawa organik endogenus membawa sinyal di antara neuron. Neurotransmiter terbungkus oleh vesikel sinapsis, sebelum dilepaskan bertepatan dengan datangnya potensial aksi.

    BalasHapus
    Balasan
    1. Sel mast adalah sel yang mengandung granula dan histamin. Jika ada alergen dalam tubuh akan menyebabkan sel mast mengeluarkan histamin dan akan berikatan dengan reseptornya. Akibatnya timbul reaksi dari alergi

      Hapus
    2. Neurotransmiter adalah salah satu dari kelas zat kimia yang membawa pesan antar neuron. Biasanya, neuron pengirim melepaskan sejumlah kecil neurotransmiter, yang mengaktifkan reseptor pada neuron penerima. Aktivasi reseptor kemudian memulai serangkaian perubahan kimia di neuron penerima, dan jika cukup reseptor yang diaktifkan, neuron penerima mungkin menjadi aktif dan mengirim pesan bersama.

      Hapus
  11. 2.
    Reseptor H1
    Paling banyak berperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan bronkokonstriksi (asma)
    Lokasi: Terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary system, sistem kardiovaskuler, adrenal medula, sel endotelial

    Reseptor H2

    Berlokasi di sel parietal lambung yang berperan dalam sekresi asam lambung
    Cara kerjanya adalah dengan mengikat reseptor H2 pada membran sel parietal dan mencegah histamin menstimulasi sekresi asam lambung.

    Reseptor H3
    Terdapat di sistem syaraf, mengatur produksi dan pelepasan histamin pada susunan saraf pusat.
    Tidak seperti antagonis H1 yang menimbulkan efek sedatif, antagonis H3 menyebabkan efek stimulant dan nootropic dan sedang diteliti sebagai obat Alzheimer

    BalasHapus
  12. 3. gangguan sekresi dan gangguan gerak usus . Gangguan osmotic terjadi sebab terdapat obat yang tak bisa diserap oleh tubuh dan menyebabkan tekanan osmotic.

    Tekanan osmotic ini terjadi pada rongga usus, dan apabila tekanan osmotic ini meninggi maka elektrolit dan air akan bergeser, hal ini menyebabkan isi rongga usus menjadi hiperbola dan tentu saja merangsang usus buat mengeluarkan suatu hal nan tak menjadi porsinya. Hal ini lah nan memicu terjadinya diare. Gangguan sekresi terjadi dampak adanya hal nan mengganggu pada dinding usus, misalnya racun, racun akan merangsang dinding usus dan berlanjut terjadi peningkatan air ke rongga usus, usus penuh dan terjadi diare.

    BalasHapus
  13. 5. Derivat etanolamin, memunyai daya anti kolinergis dan sedatif yang kuat juga bersifat spasmolitis, antiemetis dan antivertigo(antipusing).

    Derivat etilendiamin
    efek antihistaminnya tidak terlalu kuat tetapi tidak merangsang selaput lendir sehingga cocok digunakan pada pengobatan gejala-gejala alergis pada mata dan hidung. efek sedatifnya lebih ringan dibandingkan etanolamin

    BalasHapus
  14. 6. AH1 jika digunakan dalam waktu yang lama dapat menyebabkan ketergantungan

    BalasHapus
  15. 7. menurut FDA, antihistamin pilihan pertama adalah klorfeniramin (CTM) dan difenhidramin. tetapi sebaiknya tidak usah dikonsumsi untuk keamanan ibu hamil

    BalasHapus
  16. 8. Untuk mengatasi mual
    Anak-anak usia 5-10 tahun 10 mg di malam sebelum perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa 20 mg di malam hari sebelum melakukan perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian

    Untuk mengatasi gangguan tidur
    Anak-anak usia 2-5 tahun Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun 20 mg per hari dan dikonsumsi di malam hari.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa 20-50 mg per hari dan dikonsumsi di malam hari.

    Untuk mengatasi reaksi alergi
    Anak-anak usia 2-5 tahun Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun 10-20 mg per hari atau 10 mg dua kali sehari. Dosis maksimal adalah 20 mg.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa Dosis awal 10 mg dua kali sehari. Jika diperlukan dapat ditingkatkan menjadi 20 mg 3 kali sehari.

    BalasHapus
  17. 10. boleh, asalkan tidak terjadi interaksi obat

    BalasHapus
    Balasan
    1. Kombinasi dapat dilakukan terkait dengan indikasi dari penyakit tersebut. Apabila hanya alergi saja dari pasien, maka dapat digunakan satu obat saja tergantung keparahan dari penyakit pasien tersebut

      Hapus
    2. saya setuju dengan jawaban dari hilda dan yanti.
      Kombinasi obat diperbolehkan, tergantung efek terapi yang diinginkan dan dilihat ineraksi dan efek samping yang akan ditimbulkan.

      Hapus
  18. Pertanyaan no.4
    Antagonis H1
    Efek samping antagonis H1 generasi I yang paling sering terjadi adalah sedasi. Selain itu, gejala SSP lain dapat terjadi, seperti pusing, tinitus, lesu, insomnia, dan tremor. Efek samping lain yang biasanya terjadi berupa gangguan saluran cerna, seperti hilangnya nafsu makan, mual, muntah, nyeri epigastrum, bahkan diare. Efek samping akibat efek muskarinik ini tidak terjadi pada antagonis H1 generasi II. Meskipun jarang, efek samping pada antagonis H1 generasi II dapat berupa torsades de pointes, yaitu terjadi perpanjangan interval QT. Hal ini biasanya terjadi karena gangguan obat, terutama terfenadin dan astemizol, dalam dosis takar lajak, adanya gangguan hepatik yang mengganggu sistem sitokrom P450, atau adanya interaksi dengan obat lain. Perpanjangan QT interval diduga terjadi karena obat-obat tersebut menghambat saluran K+. Selain itu, juga dapat terjadi dermatitis alergik karena penggunaan topikal. Pada keracunan akut antagonis H1 , dapat terjadi suatu sindrom beruapa adanya halusinogen, ataksia, tidak adanya koordinasi otot, dan kejang.

    Daftar Pustaka
    Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : Buku Kedokteran EGC.

    BalasHapus
  19. Saya akan menjawab pertanyaan no, 7. Dimana difenhidramin bisa digunakan pada wanita hamil. Dari hasil studi pada hewan maupun manusia menunjukkan tidak ada resiko yang ditimbulkan.

    BalasHapus
  20. 1.
    Sel Mast adalah jenis sel yang hadir dalam jumlah besar di membran hidung dan paru-paru. Aktivasi sel-sel ini oleh antibodi alergi menyebabkan pelepasan beberapa zat, termasuk histamin dan heparin yang menyebabkan gejala seperti pilek, gatal, hidung tersumbat, dan produksi lendir.
    Neurotransmiter adalah salah satu dari kelas zat kimia yang membawa pesan antar neuron. Biasanya, neuron pengirim melepaskan sejumlah kecil neurotransmiter, yang mengaktifkan reseptor pada neuron penerima. Aktivasi reseptor kemudian memulai serangkaian perubahan kimia di neuron penerima, dan jika cukup reseptor yang diaktifkan, neuron penerima mungkin menjadi aktif dan mengirim pesan bersama.

    BalasHapus
  21. saya akan menambahkan beberapa obat dapat menyebabkan efek samping salah satunya diare. Hal tersebut dapat terjadi karena obat mempengaruhi pertahanan saluran pencernaan, yang akhirnya menyebabkan kerusakan mukosal usus kecil dan besar atau adanya gangguan dari proses normal patofisiologi cairan dan absorpsi serta sekresi elektrolit.

    BalasHapus
  22. 1. Mast cell atau sel mas adalah sel yang mengandung granul-granul yang kaya akan histamin dan heparin. Neurotransmitter merupakan senyawa organik endogenus membawa sinyal di antara neuron. Contoh neurotransmitter seperti glutamat, Ach, GABA, norepinefrin dll.

    BalasHapus
  23. 7. dipenhidramin merupakan obat AH yang dikategorikan aman untuk ibu hamil. Meskipun begitu, penggunaannya hendaknya dikonsultasikan dengan dokter.

    BalasHapus
  24. 4. Pada Generasi 1 yang sering terjadi yaitu sedasi. Gejala SSP lain: pusing, lesu, insomnia, tremor.
    Saluran cerna: hilangnya nafsu makan, mual-muntah, nyeri epigastrium dan diare
    Efek muskarinik: kering mulut dan jalan nafas, retensi urin dan disuria, gangguan penglihatan
    Pada AH1 Generasi 2 dapat menyebabkan “TORSADES DE POINTES”, perpanjangan QT interval
    (terfenadin & aztemizol) mungkin dikarenakan dosis besar atau adanya gangguan hepatik
    Pada Generasi 3 AH1 ES lebih minimal, namun yang menonjol adalah drowsiness.

    BalasHapus
  25. nomor 2
    h1 Paling banyak berperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan bronkokonstriksi (asma)
    Lokasi: Terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary system, sistem kardiovaskuler, adrenal medula, sel endotelial

    h2 : Berlokasi di sel parietal lambung yang berperan dalam sekresi asam lambung
    Cara kerjanya adalah dengan mengikat reseptor H2 pada membran sel parietal dan mencegah histamin menstimulasi sekresi asam lambung.

    h3 : Terdapat di sistem syaraf, mengatur produksi dan pelepasan histamin pada susunan saraf pusat.
    Tidak seperti antagonis H1 yang menimbulkan efek sedatif, antagonis H3 menyebabkan efek stimulant dan nootropic dan sedang diteliti sebagai obat Alzheimer

    BalasHapus
  26. pertanyaan no 2
    1.antagonis Reseptor Histamin H1
    Secara klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh obatnya adalah: difenhidramina, loratadina, desloratadina, meclizine, quetiapine (khasiat antihistamin merupakan efek samping dari obat antipsikotik ini), dan prometazina.

    2. Antagonis Reseptor Histamin H2
    Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung. Dengan demikian antagonis reseptor H2 (antihistamin H2) dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung, serta dapat pula dimanfaatkan untuk menangani peptic ulcer dan penyakit refluks gastroesofagus. Contoh obatnya adalah simetidina, famotidina, ranitidina, nizatidina, roxatidina, dan lafutidina.

    3. Antagonis Reseptor Histamin H3
    Antagonis H3 memiliki khasiat sebagai stimulan dan memperkuat kemampuan kognitif. Penggunaannya sedang diteliti untuk mengobati penyakit Alzheimer's, dan schizophrenia. Contoh obatnya adalah ciproxifan, dan clobenpropit.

    BalasHapus
  27. menambahkan jawaban nmr 4
    Mengantuk.
    Mulut kering atau disfagia.
    Pusing.
    Sakit kepala.
    Nyeri perut.
    Sulit buang air kecil.
    Mudah marah.
    Penglihatan kabur

    BalasHapus
  28. saya akan menjawab pertanyaan tentang histamin h1 Antagonis H1, di gunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi. Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin klasik yaitu senyawa dalam keadaan rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung resptor H1. Biasa digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena cuaca misalnya bersin, gatal pada mata, hidung dan tenggorokan. Gejala pada alergi kulit, seperti urtikaria dermatitis pruritik dan ekzem.

    BalasHapus
  29. menambah jawaban no 10
    bisa, antihistamin (jika perlu) dapat dikombinasikan dengan analgetik ataupun antibiotik

    BalasHapus
  30. Saya akan menjawab pertanyaan nmor 5.
    -Derivat etanolamin,
    memunyai daya anti kolinergis dan sedatif yang kuat juga bersifat spasmolitis, antiemetis dan antivertigo(antipusing).
    -Derivat etilendiamin
    efek antihistaminnya tidak terlalu kuat tetapi tidak merangsang selaput lendir sehingga cocok digunakan pada pengobatan gejala-gejala alergis pada mata dan hidung. efek sedatifnya lebih ringan dibandingkan etanolamin

    BalasHapus
  31. Komentar ini telah dihapus oleh pengarang.

    BalasHapus
  32. Hai sholeha
    Berikut ini adalah dosis promethazine yang disarankan:

    Untuk mengatasi mual
    Anak-anak usia 2-5 tahun Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun 10 mg di malam sebelum perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa 20 mg di malam hari sebelum melakukan perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian

    Untuk mengatasi gangguan tidur
    Anak-anak usia 2-5 tahun Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun 20 mg per hari dan dikonsumsi di malam hari.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa 20-50 mg per hari dan dikonsumsi di malam hari.

    Untuk mengatasi reaksi alergi
    Anak-anak usia 2-5 tahun Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun 10-20 mg per hari atau 10 mg dua kali sehari. Dosis maksimal adalah 20 mg.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa Dosis awal 10 mg dua kali sehari. Jika diperlukan dapat ditingkatkan menjadi 20 mg 3 kali sehari.

    BalasHapus
  33. 1. Mastosit, sel biang, sel mast (bahasa Inggris: mast cell, mastocyte) adalah sel yang mengandung granula yang kaya akan histamin dan heparin. Mastosit sering berdiam di antara jaringan dan membran mukosa, tempat sel ini berperan dalam sistem kekebalan turunan dengan bertahan melawan patogen, menyembuhkan luka, dan juga berkaitan dengan alergi dan anafilaksis.
    Neurotransmiter adalah senyawa organik endogenus membawa sinyal di antara neuron. Neurotransmiter terbungkus oleh vesikel sinapsis, sebelum dilepaskan bertepatan dengan datangnya potensial aksi.

    Beberapa neurotransmiter utama, antara lain:

    Asam amino: asam glutamat, asam aspartat, serina, GABA, glisina
    Monoamina: dopamin, adrenalin, noradrenalin, histamin, serotonin, melatonin
    Bentuk lain: asetilkolin, adenosina, anandamida, dll.

    BalasHapus
  34. -Derivat etanolamin,
    memunyai daya anti kolinergis dan sedatif yang kuat juga bersifat spasmolitis, antiemetis dan antivertigo(antipusing).
    -Derivat etilendiamin
    efek antihistaminnya tidak terlalu kuat tetapi tidak merangsang selaput lendir sehingga cocok digunakan pada pengobatan gejala-gejala alergis pada mata dan hidung.

    BalasHapus
  35. Antagonis Reseptor Histamin H2
    Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung. Dengan demikian antagonis reseptor H2 (antihistamin H2) dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung, serta dapat pula dimanfaatkan untuk menangani peptic ulcer dan penyakit refluks gastroesofagus. Contoh obatnya adalah simetidina, famotidina, ranitidina, nizatidina, roxatidina, dan lafutidina.

    BalasHapus
  36. HAii kak saya juga akan menjawab pertanyaan nomor 1
    dosis prometazin untk anak-anak usia 5-10 tahun 10 mg di malam sebelum perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa 20 mg di malam hari sebelum melakukan perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian

    BalasHapus
  37. Dosis Promethazine
    Berikut ini adalah dosis promethazine yang disarankan:

    Untuk mengatasi mual

    Anak-anak usia 2-5 tahun Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun 10 mg di malam sebelum perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa 20 mg di malam hari sebelum melakukan perjalanan. Jika dibutuhkan dosis bisa diulang 6-8 jam kemudian

    Untuk mengatasi gangguan tidur

    Anak-anak usia 2-5 tahun Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun 20 mg per hari dan dikonsumsi di malam hari.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa 20-50 mg per hari dan dikonsumsi di malam hari.
    Untuk mengatasi reaksi alergi

    Anak-anak usia 2-5 tahun Tanyakan dosis pada dokter.
    Anak-anak usia 5-10 tahun 10-20 mg per hari atau 10 mg dua kali sehari. Dosis maksimal adalah 20 mg.
    Anak-anak usia di atas 10 tahun hingga dewasa Dosis awal 10 mg dua kali sehari. Jika diperlukan dapat ditingkatkan menjadi 20 mg 3 kali sehari.

    BalasHapus