Minggu, 08 Oktober 2017

MEKANISME KERJA PARACETAMOL



PARACETAMOL
Jenis obat
Analgesik-Antipiretik
Golongan
Obat Bebas
Kegunaan
Menurunkan demam, meringankan nyeri ringan hingga sedang seperti sakit kepala, sakit gigi, nyeri haid, migrain, nyeri dan demam akibat pilek dan nyeri otot akibat trauma.
Dikonsumsi oleh
Dewasa, Anak-anak
Bentuk obat
Tablet, Kaplet, Kapsul, Sirup, Drop, Infus dan Suppositoria
Merek dagang
Flutop, Hufagesic, Hufagripp Sirup, Intunal, Iftamol, Inza, Itamol, Migran, Mixaflu, Nalgesik, Nellco Spesial OBH, Neozep, Nihiza, Nipe, Nogren, Novagesic, Noza, Nufadol, Nodrof, Oskadon, Pamol, Panadol, Parasetamol, Paraco, Paradyn, Paratenza, Paratusin, Patral, Saridon, Supraflu, Tramifen, Tempra, Termorex, Tera-F, Tropas.

Mekanisme Aksi utama dari parasetamol adalah hambatan terhadap enzim siklooksigenase (COX, cyclooxygenase), dan penelitian terbaru menunjukkan bahwa obat ini lebih selektif menghambat COX-2. Meskipun mempunyai aktivitas antipiretik dan analgesik, tetapi aktivitas antiinflamasinya sangat lemah karena dibatasi beberapa faktor, salah satunya adalah tingginya kadar peroksida dapat lokasi inflamasi. Hal lain, karena selektivitas hambatannya pada COX-2, sehingga obat ini tidak menghambat aktivitas tromboksan yang merupakan zat pembekuan darah.
Efek Samping jarang terjadi, tetapi dilaporkan terjadi reaksi hipersensitivitas, ruam kulit, kelainan darah (termasuk trombositopenia, leukopenia, neutropenia), hipotensi juga dilaporkan pada infus, PENTING: Penggunaan jangka panjang dan dosis berlebihan atau overdosis dapat menyebabkan kerusakan hati, lihat pengobatan pada keadaan darurat karena keracunan.

Source :        
Granberg R.A., Rasmuson A.C. 1999. "Solubility of paracetamol in pure solvents". Journal of Chemical & Engineering Data 44 (6): 1391–95.
"International Listings for Paracetamol". Diakses tanggal 8 Oktober 2017.

PERTANYAAN TERKAIT PARACETAMOL
1.      Apa yang dimaksud dengan analgetik dan antipiretik?
2.      Bagaimana mekanisme dari paracetamol sebagai antipiretik?
3.      Apakah paracetamol dapat dikonsumsi dalam jangka panjang?
4.      Bagaimana mekanisme toksisitas yang terjadi?
5.      Apa yang dimaksud dengan bekerja selektif pada COX-2 ?
6.      Apa yang dimaksud dengan trombositopenia?
7.      Bagaimana bioavailabilitas dari paracetamol?
8.      Apakah paracetamol mengalami first pass effect?
9.      Apakah sediaan suppositoria dari paracetamol aman digunakan untuk ibu hamil?
10.  Bagaimana mekanisme antara paracetamol dengan site target?
Diposting oleh di

18 komentar:

  1. Unknown9 Oktober 2017 pukul 16.48

    Assalamualaikum , tolong jelaskan mekanisme terjadinya efek samping kerusakan hati yang disebabkan obat ini terimakasih

    BalasHapus
  2. Sholeha Annisa Martines9 Oktober 2017 pukul 19.06

    Waalaikumsalam,
    Dalam dosis normal, parasetamol tidak menyakiti permukaan dalam perut atau mengganggu gumpalan darah, ginjal atau duktus arteriosus pada janin. Parasetamol relatif aman digunakan, namun pada dosis tinggi dapat menyebabkan kerusakan hati.

    Mekanisme efek samping paracetamol yaitu sebagai berikut:
    • Sulfat dan glukuronida pada liver tersaturasi
    • paracetamol lebih banyak ke CYP -> NAPQI bertambah -> suplai glutation tidak mencukupi
    • NAPQI bereaksi dengan membran sel
    • Hepatosit rusak -> nekrosis

    BalasHapus
  3. Winda Saraswati13 Oktober 2017 pukul 09.38

    Bagaimana pengaruh ASI terhadap pemberian PCT drop bayi usia bibawah 6 bulan?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Sholeha Annisa Martines13 Oktober 2017 pukul 21.37

      Hai Winda :)
      Terimakasih telah membaca.
      Untuk Sanmol Drops, tiap 0.6 ml nya mengandung 60 mg paracetamol. Jadi, bila bayi usia 6 bulan dengan berat 6 kg membutuhkan 60 mg paracetamol, itu artinya dosis Sanmol Drops yang diberikan ke bayi adalah sebanyak 0.6 ml, 3 kali sehari dengan jeda waktu 8 jam. Untuk pemberian obat jenis drop atau tetes ini, dapat menggunakan alat tetesnya sesuai takaran dosis yang pas untuk bayi. Obat parasetamol diekskresikan ke dalam air susu ibu dalam konsentrasi kecil. Salah satu kasus ruam telah dilaporkan pada bayi menyusui. Paracetamol dianggap aman untuk ibu menyusui oleh American Academy of Pediatrics. Satu studi kecil telah melaporkan bahwa setelah ibu minum acetaminophen 1000 mg, bayi menyusu akan menerima kurang dari 1,85% dari dosis yang ibu minum.

      Hapus
  4. Nurhasanah17 Oktober 2017 pukul 19.36

    saya ingin mncoba mnjwab pertanyaan nomor 9
    menurut saya paracetamol aman utk ibu hamil dan jika di gunakan dalam bentuk suppos tentu baik baik saja krn proses kerja nya hanya sekedar utk pencahar saja, tidak mengganggu sistem kerja lainnya

    BalasHapus
  5. Nurhasanah17 Oktober 2017 pukul 19.38

    saya ingin mnjwab pertanyaan nomor 6
    yang saya ketahui Trombositopenia adalah istilah medis yang digunakan untuk penurunan jumlah trombosit di bawah batas minimal. Nilai trombosit yang normal adalah 150.000 hingga 450.000 per mikroliter darah

    BalasHapus
  6. Nurhasanah17 Oktober 2017 pukul 19.40

    saya ingin mnjwab pertanyaan nomor 1
    yg saya ketahui Analgesik adalah obat yang mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Jadi analgetik-antipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi

    BalasHapus
  7. Unknown18 Oktober 2017 pukul 09.53

    1. Analgesik atau analgetik, adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
    ntipiretik adalah obat yang dapat menurunkan demam (suhu tubuh yang tinggi). Pada umumnya (sekitar 90%) analgesik mempunyai efek antipiretik.

    BalasHapus
  8. Unknown18 Oktober 2017 pukul 09.56

    2. Mekanisme efek antipiretik : menghambat biosintesis PG ( yg dibentuk sbg reaksi terhadap zat pirogen dari infeksi bakteri) di dalam hipotalamus (sbg pusat pengatur suhu & termoregulasi), menyebabkan vasodilatasi perifer di kulit dg bertambahnya pengeluaran kalor & keluar keringat yg banyak.

    BalasHapus
  9. Unknown18 Oktober 2017 pukul 10.01

    3. jika PCT dikonsumsi terus-menerus dalam jangka waktu yang lama dapat menyebabkan kerusakan hati. Saat kita mengonsumsi Parasetamol, sebagian besar dari obat tersebut akan diserap dengan cepat melalui dinding usus ke dalam pembuluh darah. Namun ada sekitar 25% obat akan langsung dibuang melalui organ hati. Hati akan mengubah Parasetamol menjadi bentuk yang mudah dibuang melalui urin.

    Mekanisme kerusakan hati akibat Parasetamol sesungguhnya disebabkan oleh kenyataan tersebut. Dalam dosis normal, substansi yang terbentuk tidak berbahaya dan mudah dibuang, namun dalam keadaan overdosis, terbentuklah suatu substansi yang toksik yang dikenal dengan nama N -acetyl-benzoquinoneimine (NAPQI). Dan substansi inilah yang menjadi biang kerok kerusakan hati.

    BalasHapus
  10. Unknown18 Oktober 2017 pukul 10.05

    6. Trombositopenia adalah suatu keadaan dimana jumlah trombosit dalam tubuh menurun atau berkurang dari jumlah normalnya. Perlu diketahui bahwa jumlah trombosit normal pada orang dewasa adalah 150.000 – 450.000 per mikroliter darah. Jika jumlah trombosit kurang dari 150.000 per mikroliter darah, maka keadaan ini disebut trombositopenia.
    Sumber: Trombositopenia - Mediskus

    BalasHapus
  11. Unknown23 Oktober 2017 pukul 07.28

    5. hanya bekerja selektif menghambat pada COX-2

    BalasHapus
  12. Unknown23 Oktober 2017 pukul 07.30

    7. Parasetamol diabsorbsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma antara 1-3jam. Obat ini tersebar diseluruh cairan tubuh. Dalam plasma, 25% parasetamol terikat protein plasma. Parasetamol digunakan sebagai analgesik dan antipiretik (Anonim, 1995b). Parasetamol sejumlah 10-15 gram dapat menyebabkan nekrosis hepatoseluler berat dan kadang-kadang nekrosis tubuli ginjal. Kadar dalam darah antara 4-10jam setelah minum obat, yang mencapai 300

    g/ml dapat menyebabkan kerusakan hati (Wenas,1999)

    BalasHapus
  13. Unknown23 Oktober 2017 pukul 07.31

    8.paracetamol dapat mengalami first pass effect

    BalasHapus
    Balasan
    1. taridatin nugraheni29 Oktober 2017 pukul 03.28

      saya ingin menambah jawaban no 1 pct mengalami first pass efek yaitu fenomena metabolisme obat dimana konsentrasi obat berkurang cukup signifikan sebelum mencapai sirkulasi sistemik. Obat yang hilang selama absorpsi ini terutama karena pengaruh dinding usus dan liver (hati). Berikut contoh obat-obatan yang menjalani efek lintas pertama.

      Hapus
  14. Unknown23 Oktober 2017 pukul 07.33

    9. suppositoria dari paracetamol aman digunakan untuk ibu hamil, contohnya seprti tamoliv

    BalasHapus
  15. Unknown23 Oktober 2017 pukul 07.35

    10, Paracetamol bekerja dengan mengurangi produksi prostaglandins dengan mengganggu enzim cyclooksigenase (COX). Parasetamol menghambat kerja COX pada sistem syaraf pusat yang tidak efektif dan sel edothelial dan bukan pada sel kekebalan dengan peroksida tinggi. Kemampuan menghambat kerja enzim COX yang dihasilkan otak inilah yang membuat paracetamol dapat mengurangi rasa sakit kepala dan dapat menurunkan demam tanpa menyebabkan efek samping,tidak seperti analgesik-analgesik lainnya

    BalasHapus
  16. Unknown28 Oktober 2017 pukul 20.36

    No. 3, sepengetahuan saya paracetamol cukup aman digunakan, tetapi pada pemakaian jangka pnajang dapat menyebabkan kerusakan hati sehingga sebaiknya penggunaan obat segera dihentikan jika sakit telah hilang

    BalasHapus

Langganan: Posting Komentar (Atom)