OXAMNIQUINE
Oxamniquine merupakan
antihelmintik dengan aktivitas schistosomicidal melawan Schistosoma mansoni,
namun tidak melawan Schistosoma spp lainnya. Oxamniquine adalah agen dosis
tunggal yang potensial untuk pengobatan infeksi S. mansoni pada manusia, dan
menyebabkan cacing bergeser dari pembuluh darah ke hati, dimana cacing jantan
dipertahankan; cacing betina kembali ke mesenterium, tapi tidak bisa lagi
melepaskan telur.
Mekanisme
Mekanisme aksinya diduga melibatkan aktivasi enzim sulphotransferase yang
ada pada sel parasit. Setelah oxamniquine terikat pada site aktif dari enzim
schistosomal gugus hidroksil dirubah menjadi ester sulfat. Dimana struktur
akhir yang terbentuk adalah sebuah zat alkilasi yang akan mengalkilasi DNA
parasit dan mencegah replikasi DNA parasit.
Farmakokinetik
Konsentrasi plasma
puncak dicapai satu sampai tiga jam setelah satu dosis, dan waktu paruh plasma
adalah 1,0 sampai 2,5 jam. Ini dimetabolisme secara ekstensif pada metabolit
tidak aktif, terutama derivatif 6 karboksi, yang diekskresikan dalam urin.
Sekitar 70% dari dosis oxamniquine diekskresikan sebagai metabolit 6
karbohidrat selama 12 jam dosis; Jejak metabolit 2 karboksin juga telah
terdeteksi dalam urin.
Struktur
·
2 Dimensi
·
3 Dimensi
Ikatan Kimia
Oxamniquine
Source
:
Graham, L.P. 2017. An Introduction to Medicinal
Chemistry 6th Edition. UK : Oxford University Press.
Secor,W.E, dan Golley D.G. 2005. Schistosomiasis.
New York : Springer.
PERTANYAAN
TERKAIT OXAMNIQUINE
1. Mengapa oxamniquine digunakan khusus untuk pengobatan
S. mansoni, tidak melawan Schistosoma spp lainnya?
2. Apa yang dimaksud dengan enzim sulphotransferase?
3. Gugus apa yang berperan dalam oxamniquine pada
pengobatan schistosomiasis?
4. Apa yang dimaksud dengan binding site?
5. Jenis sediaan apa saja yang tersedia untuk
oxamniquine?
6. Apakah terdapat interaksi oxamniquine dengan
obatan/makanan lainnya?
7. Bagaimana perbedaan dari ikatan ion, ikatan Van der
Waals, dan ikatan hidrogen dari oxamniquine?
8. Apakah oxamniquine dapat dikonsumsi oleh ibu hamil?
9. Apa efek samping yang ditimbulkan dari penggunaan
oxamniquine?
10. Bagaimana hubungan antara oxamniquine dengan
reseptornya?
Saya akan mejawab pertanyaan yang terkait dengan oxamniquine.
BalasHapusYang dimaksud dengan enzim sulfotransferase yaitu Enzim yang tak terikat pada struktur sebagai enzim yang larut enzim ini sebagian besar tak spesifik terhadap substrat. Ini berarti bahwa enzim mampu mengubah substrat dengan struktur kimia yang sangat berbeda
saya akan mnjawab momor 8
BalasHapusmnrut saya ibu hamil sangat hati-hati dalam pemberian obat, lebih baik diskusikan dengan dokter krn setiap tubuh seseorg berbeda
benar sekali , saya juga sependapat dengan ana, ada baiknya untuk dosis pemakaian di sesuaikan lagi agar tidak mengganggu janin
Hapussaya mau memberikan pendapat mengenai soal no 8, menurut saya bisa seperti obat Praziquantel, dimana sejenis obat oxamniquine
Hapusyang mana Menurut WHO obat ini bisa diberikan pada ibu hamil, tapi pemberian dosisnya tidak terlalu besar
Saya sependapat dengan sonia, obat ini bisa diberikan pada ibu hamil, tetapi diperlukan pengaturan dosis yang teapat untuk keamanannya
Hapusnomor 7
BalasHapusdari artikel yang saya baca
a. ikatan ion
Ikatan ion adalah ikatan yag dihasilkan oleh daya tarik menarik elektrostatik antara ion-ion yang muatannya berlawanan. Kekuatan tarik-menarik akan makin berkurang bila jarak antar ion makin jauh dan pengurangan tersebut berbanding terbalik dengan jaraknya.
b. Ikatan hidrogen
Ikatan hidrogen adalah suatu ikatan antara atom H yang mempunyai muatan positif parsial dengan atom lain yang bersifat elektronegatif dan mempunyai sepasang elektron bebas dengan oktet lengkap seperti O, N, F. Atom yang bermuatan positif parsial dapat berinteraksi dengan atom negatif parsial dari molekul atau atom lain yang berbeda ikatan kovalennya dalam satu molekul.
Semakin besar ikatan hidrogennya, semakin tinggi titik didihnya. Namun, khusus pada air (H2O), terjadi dua ikatan hidrogen pada tiap molekulnya. Akibatnya jumlah total ikatan hidrogennya lebih besar daripada asam florida (HF) yang seharusnya memiliki ikatan hidrogen terbesar (karena paling tinggi perbedaan elektronegativitasnya) sehingga titik didih air lebih tinggi daripada asam florida.
Contoh : H20
c. Ikatan Van Der Waal’s
Ikatan van der waal’s merupakan kekuatan tarik-menarik antar molekul atau atom yang tidak bermuatan dan letaknya berdekatan atau jaraknya ± 4-6 Å. Ikatan ini terjadi karena sifat kepolarisasian molekul atau atom. Meskipun secara individu lemah tetapi hasil penjumlahan ikatan van del waal’s merupakan faktor pengikat yang cukup bermakna terutama untuk senyawa-senyawa yang mempunyai berat molekul tinggi. Ikatan van der waal’s terlibat pada interaksi cincin benzen dengan daerah bidang datar reseptor dan pada interaksi rantai hidrokarbon dengan makromolekul protein atau reseptor.
Konformasi Aktif :
1. Diadopsi ketika terikat dengan site target
2. identitas 3D pharmacophore
3. Banyak ikatan maka efikasi makin tinggi
9.
BalasHapusPusing
Kantuk
Sakit kepala
Perubahan perilaku
Perangsangan
Halusinasi
Distorsi realitas
Insomnia
Rasa tidak enak
Amnesia reversible
efeknya memang banyak kak, tapi Pusing dan kantuk merupakan paling sering terjadi. Kejang juga terjadi pada beberapa penderita terutama yang mempunyai riwayat epilepsi.
Hapusbinding site, adalah daerah pengikatan pada protein atau potongan DNA atau RNA pada ligan (molekul dan / atau ion spesifik) yang dapat membentuk ikatan kimia.
BalasHapusefek samping yang dapat terjadi akibat konsumsi oxamniquine yaitu pusing, kantuk, sakit kepala, perubahan perilaku, perangsangan hingga halusinasi
BalasHapus1. bisa, ternyata dari beberapa artikel juga menyebutkan bahwa oxamniquine juga eektif terhadap Schistosoma haematobium, S. mansoni, S. japonicum dan S. mekongi.
BalasHapus2. enzim sulfotransferase adalah enzim yang berperan dalam proses Sulfasi yaitu proses konjugasi xenobiotik dengan asam sulfat
BalasHapussaya akan menambahkan jawaban kak yanti dimana Enzim sulfotransferase ini terikat pada membran dari retikulum endoplasmik
Hapus3. gugus yang memiliki ikatan N bukan nes ..
BalasHapus4. binding site is a region on a protein or piece of DNA or RNA to which ligands (specific molecules and/or ions) may form a chemical bond. An equilibrium exists between unbound ligands and bound ligands
BalasHapus5. oxamniquine berinteraksi dengan alkohol
BalasHapus7. Ikatan ion adalah ikatan yang dihasilkan oleh daya tarik menarik elektrostatik antara ion-ion yang muatannya berlawanan (+)dan (-), dimana kekuatan tarik menarik akan semakin berkurang bila jarak antar ion makin jauh dan pengurangan tersebut berbanding terbalik dengan jaraknya. sedangkan Ikatan van der waal’s merupakan kekuatan tarik-menarik antar molekul atau atom yang tidak bermuatan dan letaknya berdekatan ,Ikatan ini terjadi karena sifat kepolarisasian molekul atau atom.
BalasHapus8. Menurut WHO obat ini bisa diberikan pada ibu hamil.
BalasHapusSetahu saya jenis sediaan oxamniquine yang sudah ada di pasaran dalam bentuk sediaan kapsul, dengan nama dagang vansil
BalasHapus4. binding site adalah tempat dimana terjadinya ikatan antara reseptor dan zat aktif obat.
BalasHapus5. Oxamniquine tersedia dalam bentuk kapsul 250 mg dan sirup 50 mg/mL dengan merk dagang Mansil® di South America dan Vansil® di Africa.
BalasHapusObat ini tidak boleh diberika pada usia kehamilan 4 bulan pertama(Bustinduy and King, 2014).
BalasHapusSaat ini obat oxamniquine diberikan bersamaan dengan obat lain ataupun makanan, tidak terjadi interaksi didalam tubuh.
BalasHapusEnzim sulfotransferase adalah enzim yang berperan dalam memetabolisme obat melalui konjugasi sulfat. Biasanya obat yang mengandung gugus fenolik dimetabolisme melalui konjugasi menjadi gugus sulfat.
BalasHapus1.
BalasHapusdari artikel yang saya baca, oxamniquine hanya spesifik melawan S.mansoni tidak untuk cacing yang lain. Hal ini dikarenakan spesies cacing yang lain memiliki struktur/susunan tubuh yang berbeda sehingga kerja obat dan efek di dalam tubuhnya pun berbeda.
selain itu, mekanisme kerja dari Oxamniquine ini menyebabkan cacing bergeser dari pembuluh darah mesenterika ke hati dimana cacing jantan dipertahankan; Cacing betina kembali ke mesenterium, tapi tidak bisa lagi melepaskan telur . Obat lini kedua praziquantel untuk pengobatan schistosomias . Oxamniquine adalah tetrahydroquinoline semisintetik dan mungkin bertindak dengan pengikatan DNA mengakibatkan kontraksi dan kelumpuhan cacing dan datasemen akhirnya dari venula terminal dimesentry dan kematian. Oxamniquin bertindak terutama pada cacing laki-laki dan juga menyebabkan perubahan kecil pada sebagian cacing betina.
HapusYang dimaksud dengan enzim sulfotransferase adalah suatu enzim transferase yang mengkatalisis transfer gugus sulfat
BalasHapusmenurut sumbe ryang saya baca telah ada pelaporan terjadinya resitensi oxamniquine yaitu pernah pada tahun 1997 dalam Rev. Inst. Med. trop. S. Paulo vol. 39 no. 2 Coelho melaporkan bahwa S. mansoni resisten terhadap oxamniquine
BalasHapus